CWIENein.

159351-69-6

Reinheit

99.10%

TArget

mTOR

IC50

5-6 nM

ImVitro

Die antiproliferativen Konzentrationen von Everolimus im unempfindlichen menschlichen Gebärmutterhals KB-31 (IC50, 1.778 nM) und im empfindlichen murinen B16 / BL6-Melanom (IC50, 0,7 nM) haben eine vollständige Dephosphorylierung von S6K1 und des Substrats S6 und eine Veränderung verursacht in der Mobilität von 4E-BP1. Dies ist ein Hinweis auf einen verringerten Phosphorylierungsstatus. Obwohl die Grade der Proliferationshemmung unterschiedlich sind, zeigt Everolimus eine dosisabhängige Hemmwirkung sowohl in den Gesamtzellen als auch in den Stammzellen der BT474-Zelllinie und der primären Brustkrebszellen. Die Wachstumshemmung von Everolimus in den Stammzellen ist jedoch bei allen getesteten Konzentrationen nicht so wirksam wie in den Gesamtzellen (P
* Die obigen Daten dienen nur als Referenz. Die Genauigkeit wird nicht bestätigt.

ImVivo

Everolimus hat sowohl bei Mäusen als auch bei Ratten orale Aktivität. Anstatt Tumorregressionen durchzuführen, erzeugt Everoliums einen Antitumoreffekt, indem es die Tumorwachstumsraten drastisch reduziert. Im Ratten-CA20498-Modell hat die tägliche dosisabhängige Behandlung von 0,5 oder 2,5 mg / kg eine Wachstumshemmung mit Everolimus erreicht. Ein ähnlicher Antitumor-Effekt wird auch bei einer intermittierenden Behandlung mit einer höheren Dosis von 5 mg / kg ein- oder zweimal pro Woche erzeugt. Die Hemmung durch Everoliums hat nichts mit einem Gewichtsverlust zu tun. Die Wirkung der Behandlung mit Everolimus (0,1-10 mg / kg / Tag) ist selektiv und unterscheidet sich von den Wirkungen von PTK / zk (100 mg / kg).
* Die obigen Daten dienen nur als Referenz. Die Genauigkeit wird nicht bestätigt.

Formel

C₅₈H₈₈NO₁₄

LÄCHELN

O=C ([C @@] 1 (O) [C @@ H] (CC [C @@ H] (C [C @@ H]) (/ C (C)=C / C=C / C=C / [C @ H] (C [C @ H] (C) C ([C @ H] ([C @ H] (/ C (C)=C / [C @ H] 2C) O. ) OC)=O) C) OC) O1) C) C (N3CCCC [C @ H] 3C (O [C @ H] (CC2=O) [C @ H] (C [C @ H] 4C [C @ H] ([C @ H] (OCCO) CC4) OC) C)=O)=O.

M. Gewicht

958.2

Lager

Pulver:-20 ° C 3 Jahre
4 ° C 2 Jahre
In Lösungsmittel:-80 ° C 6 Monate
-20 ° C 1 Monat

Lösungsmittel& Löslichkeit

Dokumentation

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